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Les cystéinyl leucotriènes C4, D4 et E4 sont
la base de ce qu'on appelait la "slow-reacting substance of anaphylaxis". |
Les leucotriènes
se fixent
à des récepteurs de la membrane plasmatique de cellules
structurales et de l'inflammation
qui interagissent avec la protéine G intra-cytoplasmique conduisant à
une augmentation du calcium et à une diminution de l'AMP cyclique
intra-cellulaires. |
CysLT1 (récepteur de
cystéinyl leucotriène de type 1) est engagé
dans la bronchoconstriction, l'hyper-sécrétion muqueuse et l'oedème des
voies
aériennes. Son expression peut être influencée par les cytokines issues
de s cellules Th2. |
Les anti-leucotriènes sont
actifs sur les rhinites allergiques, l'asthme à l'excercice et
l'asthme à l'aspirine.
Ils
peuvent
être utilisés en première intention chez des malades qui ne peuvent ou
ne souhaitent
pas prendre des corticoïdes inhalés. Ils sont, cependant,
moins efficaces dans la prévention des exacerbations
(Ducharme, 2003). |
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| Les anti-leucotriènes ont 2 indications : |
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traitement additif de
patients présentant un asthme persistant léger à modéré, insuffisamment contrôlé
par corticothérapie inhalée et chez qui les ß2-agonistes à action immédiate et de
courte durée, administrés à la demande, n'apportent pas un contrôle clinique suffisant
de l'asthme.
Pour ces mêmes patients, chez
qui l'antileucotriène est indiqué pour l'asthme, il peut en même temps
apporter un soulagement symptomatique de la rhinite allergique
saisonnière.
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traitement préventif de l'asthme induit par l'effort. |
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Effets secondaires en cours
de surveillance par le laboratoire Merck et la FDA : tremblements, dépession,
suicidalité,
anxiété. |
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